头孢菌素（先锋霉素）类抗生素按发现年代及抗菌性质可分为一，二，三代、四代。1962~1969年左右发现的为第一代，包括头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号)、头孢氨苄（头孢力新、头孢苯苷、先锋霉素4号）、头孢唑林（先锋霉素5号）头孢拉定（头孢雷定、先锋霉素6号）、头孢羟氨苄和头孢硫脒等。1970-1976年发现的为第二代，包括头孢孟多（头孢羟唑）、失孢替定、头孢呋新（头孢呋肟）和头孢西丁等，1976年以后发现的为第三代。包括头孢噻肟、头孢哌酮（先锋必）、失孢三嗪、头孢唑肟和头孢西定等。现在研究的是第四代头孢菌素，例如头孢吡肟等。同一代头孢菌素的抗菌性能极为近似，而不同代的头孢菌素间有显著差别

相同点；①头孢菌素类在化学结构上均有相同的母核头孢烯，因此均属于β-内酰胺类抗生素。其抗菌机制与青霉素相似。属于杀菌类抗生素；②头孢菌素类对耐青霉素的金葡菌均有效，但对耐酶青霉素（苯唑西林、氯唑西林等）耐药的金葡菌均无效；③头孢菌素类均具有抗菌谱广、抗菌活力强、耐酶(β一内酰胺酶)、毒性低等特性；④本类抗生素与青霉素均含有β一内酰胺环，因此都有与青霉素相同的过敏反应。但头孢菌素引起的过敏反应发生率低于青霉素，并与青霉素有不完全的交叉过敏反应，即对青莓素过敏者约有10%对头孢菌素过敏；但对头孢菌素过敏者全部对青霉素过敏⑤头孢菌素均主要由肾脏排泄，其在尿中浓度较血药浓度高几十倍或更多，因此对肾脏可能有不同的损害作用。第一代中的头孢噻啶肾损害作用最强，头孢噻吩由于剂量大故对肾损害也较大。所以，头孢菌素类抗生素用量过大或与氨基糖苷类抗生素、呋塞米（速尿）等具有肾毒性的药物合用，可加重肾损害。

不同点；①第一代头孢菌素对G+菌（包括耐药的金葡菌）作用最强，第二代次之，第三代较弱；但对G- 杆菌的作用则第三代显著超过第二代与第一代头孢菌素；②第一代头孢菌素均不易穿透血脑屏障；第二代中仅头孢呋辛在脑膜有炎症时可透过血脑屏障，并需用较大剂量才有效；第三代头孢菌素大多数可透过血脑屏障；③第一代头孢菌素的肾毒性较第二代和第三代大；④第一代和第二代头孢菌素对绿脓杆菌均无效，第三代中的头孢西定、头孢磺苄和头孢哌酮均有很强的抗绿脓杆菌作用。

头孢菌素的联用与禁忌

1、香豆素类抗凝药：头孢菌素类抗生素可降低维生素K的肠道吸收，使抗凝药作用增强。

2、丙磺舒：可降低头孢噻吩、头孢噻啶的肾清除率，使抗生素血药浓度升高，可能增加肾损害。

3、乙醇：头孢菌素类抗生素可使乙醇氧化被抑制，发生“戒酒硫样反应”。故用药期间及停药3日内不要饮酒。本类药与乙醇联用时，体内乙醛蓄积而呈醉酒样反应，表现为面红、胸闷、血压下降、恶心、呕吐、失神、呼吸困难、心跳、头痛、痉挛等。

4、强利尿药：与头孢噻吩、头孢噻啶联用时增加肾中毒的可能性。机制：阻碍头孢菌素肾排出，使血清和组织中药浓度升高。呋塞米可增加头孢噻啶的肾毒性，并降低头孢噻啶在脑中的浓度。甘露醇可降低头孢唑林血药浓度，加重肾毒性。必须联用时抗生素应减少剂量。

5、氨基精苷类抗生素：与头孢菌素类联用可起协同作用。但肾毒性也会加重，故肾功能不良者慎用，避免在同一容器中使用，以免相互降低效价。庆大莓素与头孢噻啶联用，可使肾毒性相加，多粘简素E与头孢噻吩联用。可引起肾功能衰竭。妥布霉素、卡那霉素、粘菌素；链霉素等与头孢菌素类联用均可导致肾毒害。

6、非笛体抗炎药：尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂，与头孢哌酮联用时，由于血小板的累加抑制作用可增加出血的危险性。

7、考来烯胺（消胆胺）：可降低头孢氨苄的血药浓度，因而降低其抗菌活性。消胆胺与头孢羟氨苄或头孢氨苄可在肠道结合，使后者吸收减慢，但总吸收量不受影响。

8、青霉素：预先应用可阻止头孢噻啶在肾皮质区蓄积，预防其引起急性肾小管坏死。美洛西林可降低头孢噻肟清除率达40%，哌拉西林与头孢唑林抗菌谱相同，联用时应分别减少剂量。

9、乙酰螺旋霉素：其快速抑菌作用，可使头孢唑林的快速杀菌效能受到明显抑制。